一种叶酸巯基化衍生物的制备方法
- 专利权人:
- 青岛大学
- 发明人:
- 王瑶,刘继宪,唐建国,纪小红
- 申请号：
- CN201410225494.3
- 公开号：
- CN103980277B
- 申请日:
- 2014.05.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种叶酸巯基化衍生物的制备方法。本发明将硫醇中的-SH保护得到其衍生物，从而实现对具有高反应活性的巯基的保护；然后在催化剂和脱水剂的存在下，被保护的硫醇衍生物上的羟基与叶酸发生酯化反应，得到改性后的叶酸衍生物；该叶酸衍生物中的碳硫键通过还原反应而断裂，产物中重新形成巯基，从而得到目标产物巯基化叶酸。本发明采用三苯基甲醇进行替代三苯甲基氯，克服了产物分离困难以及产品收率较低的弊端，提高了产品收率。在酯化反应中，本发明采用固体催化剂(大孔阳离子交换树脂)，使产物分离效率大大提高，而普通生物制备中采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)等小分子，易溶于溶剂，很难分离。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
