WERNET WOLFGANG,ボルフガング・ベルネツト,PENNING THOMAS D,トーマス・デイー・ペニング,GIRANDA VINCENT L,ビンセント・エル・ジランダ
申请号:
JP2013024289
公开号:
JP2013136605A
申请日:
2013.02.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition of a PARP inhibitor shown to potentiate radiotherapy and chemotherapy by increasing apoptosis of cancer cells, limiting tumor growth, decreasing metastasis, and prolonging the survival of tumor-bearing animals.SOLUTION: The invention describes benzimidazole derivatives which constitute potent PARP inhibitors which is 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide, or a therapeutically acceptable salt thereof used in combination with radiotherapy, or in combination with other chemotherapeutic agents.【課題】種々の癌モデルにおいて、癌細胞のアポトーシスを増強し腫瘍増殖を抑制し転移を軽減し腫瘍担持動物の生存を延長することにより、放射線および化学療法を増強することが示されているPARPインヒビターの医薬組成物の提供。【解決手段】強力なPARPインヒビターであるベンゾイミダゾール誘導体、2-[(2R)-2-メチルピロリジン-2-イル]-lH-ベンゾイミダゾール-4-カルボキサミドまたはその治療上許容される塩を、放射線療法と組合せて使用するか、または他の化学療法剤と組合す。【選択図】なし