MNK1 and MNK2 isoindolines, azaisoindolines, dihydroindenones and dihydroazaindenone inhibitors

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专利权人:

セラピューティクス，;インコーポレイテッド;イーフェクター;イーフェクター セラピューティクス, インコーポレイテッド

发明人:

ポール・エイ・スプレンゲラー,ジークフリート・エイチ・ライク,ジャスティン・ティ・アーネスト,スティーブン・イー・ウェバー,マイク・シャガフィ,ダグラス・マーフィー,チン・トラン

申请号：

JP2018522089

公开号：

JP2018533581A

申请日:

2016.10.28

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

The present invention provides the synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of the compounds of formula I, or their stereoisomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. [Chemical formula 1] (I) For compounds of formula I, A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , W 1 , Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6a , R 6b , R 7 , R 8 , R 8a , R 8b , R 9 , R 9a , R 9b , and R 10 and the subscript "n" are as defined herein. The Formula I compounds of the present invention are inhibitors of Mnk and find utility in a number of therapeutic applications, including, but not limited to, inflammation and treatment of various cancers. 【Selection chart】 None本発明は、式Ｉで表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬上許容される塩の合成、医薬上許容される製剤および使用を提供する。 【化１】 (Ｉ) 式Ｉ化合物について、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ｗ１、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、およびＲ１０ならびに添字「ｎ」は、本明細書に定義された通りである。本発明の式Ｉ化合物は、Ｍｎｋの阻害薬であり、限定されるものではないが、炎症および種々のがんの処置を含めた、多数の治療適用において有用性を見出す。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/