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Methods for producing hyaluronidase conjugates with polyethylene piperazine derivatives and uses of the resulting conjugates
专利权人:
오그라니체노이;오브쉬체스트보;팜”;“엔피오;페트로박스;에스;오트베츠트베노츠유
发明人:
네크라소브, 아르카디 바시레비치,카라푸타제, 테무리 무새비치,메드베데프, 세르게이 알렉세예비치,코주코브, 알렉산더 블라디미로비치,카라푸타제, 니노 테무리에브나
申请号:
KR1020187019040
公开号:
KR1020180090339A
申请日:
2016.11.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for producing a fixed enzyme preparation, especially to the production and use of a new active enzyme conjugate with a polymeric carrier. The conjugate is characterized by the properties of the drug Longidaza and inhibits connective tissue hyperplasia, which also exhibits the anti-inflammatory effect of the present invention and is stable and active in the form of suppositories, ointments, And can be used to produce veterinary therapeutics as well as to manufacture safe-use sustained-release therapeutic products. The method includes conjugating the hyaluronidase and the water soluble copolymer by a method involving carbodiimide or azide. Conjugation techniques include N-oxide 1,4-ethylene piperazine having the general formula (I), (N-carboxymethylmethyl) -1,4-ethylene piperazinium or hydrazide thereof, and 1,4- Wherein n is from 40% to 90% of the total number of monomer units, m is from 3% to 40% of the total number of monomer units, and n + m + 1 is 100% .본 발명은 고정된 효소 제조물을 생성시키기 위한 방법, 특히 중합체 담체와의 새로운 활성 효소 컨쥬게이트의 생성 및 용도에 관한 것이다. 컨쥬게이트는 약물 롱기다자(Longidaza)의 특성을 특징으로 하고, 결합 조직 과다형성을 억제하고, 이는 또한 본 발명의 항염증 효과를 나타내며, 좌약, 연고, 주사액 또는 미용 크림 형태의 안정적이고, 활성이 있고, 사용하기에 안전한 지속 방출 치료 제조물을 제조하는 것뿐만 아니라 수의 치료 약물을 생성하는데 사용될 수 있다. 상기 방법은 카르보디이미드 또는 아지드를 수반하는 방법에 의해 히알루로니다제와 수용성 공중합체를 컨쥬게이션시키는 것을 포함한다. 컨쥬게이션 기술은 일반 화학식 (I)을 갖는 N-옥사이드 1,4-에틸렌 피페라진, (N-카르복시메틸메틸)-1,4-에틸렌 피페라지늄 또는 이의 하이드라지드, 및 1,4-에틸렌 피페라진의 공중합체를 이용하며, 상기 식에서 n은 단량체 단위의 전체수의 40% 내지 90%이고, m은 단량체 단위의 전체수의 3% 내지 40%이고, n+m+1은 100%이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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