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CATIONIC POLYMERS FORMED FROM AMINO GROUP-BEARING MONOMERS AND HETEROCYCLIC LINKERS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP12732063.8
公开号:
EP2661454A1
申请日:
2012.01.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention is directed to a design of and a method to synthesize polycations for gene (DNA and RNA) delivery. According to this design, the polycations (also said cationic polymers) are formed by polymerization of endogenous monomers bearing sufficient amino groups through degradable bonds with linker molecules. The amino group-bearing monomers are those naturally existing or nontoxic to human body. The linker molecules are those which are not only degradable to nontoxic fragments but also able to release the amino group-bearing monomers in their native state upon degradation. Some examples for the endogenous amino group-bearing monomers are spermine and spermidine (or their derivatives). Examples for the degradable chemical bonds formed between the amino group-bearing monomers are imines. In order to improve degradability or proton sponging effect, low pKa (< 8) amino group(s), free amino groups generated by polymer degradation (such as those generated by degradation of imine linkages), or other electron donating group(s) such as imidazole, pyrazole, pyridine, pyrimidine, or even benzene is incorporated in the linker between the two (or three) reactive groups for linking the amino group-bearing monomers. These polycationic carrier systems can be used for nano-encapsulation and transfection of gene materials.La présente invention porte sur une conception de polycations pour ladministration de gènes (ADN et ARN) et sur un procédé pour synthétiser les polycations. Selon cette conception, les polycations (également appelées polymères cationiques) sont formés par polymérisation de monomères endogènes portant suffisamment de groupes amino par des liaisons dégradables avec des molécules de coupleur. Les monomères portant des groupes amino sont des monomères naturellement présents dans le corps humain ou non toxiques pour celui-ci. Les molécules de coupleur sont des molécules non seulement qui sont dégradables en fragments non toxiques mais également qui peuvent
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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