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一种具有拮抗PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物及其应用
- 专利权人:
- 兰州大学
- 发明人:
- 王凤玲,朱永昌,姚小军,韩建庭,刘焕香
- 申请号：
- CN202011136427.6
- 公开号：
- CN112194615A
- 申请日:
- 2020.10.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种基于虚拟筛选策略发现的靶向PD‑1/PD‑L1相互作用的具有全新骨架结构的抗肿瘤小分子抑制剂及其应用。本发明所述的小分子抑制剂N‑{4‑[(4‑chlorobenzyl)oxy]benzyl}‑N‑(4‑pyridinylmethyl)amine，与PD‑L1具有较好的亲和力和良好的生物学活性，在细胞和动物水平上可以通过抑制PD‑1/PD‑L1相互作用，活化T细胞的免疫应答，从而有效靶向杀伤肿瘤细胞，阻断肿瘤细胞免疫逃逸之路。此外，该小分子抑制剂无明显的毒副作用。因此，该小分子抑制剂能够有效用于治疗癌症疾病，可用于治疗黑色素瘤、结肠癌、胃癌、乳腺癌、肝癌和肺癌等肿瘤，具有重要的临床价值，开发前景广阔。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
