RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY;성균관대학교산학협력단
发明人:
KWEON, DAE HYUK,권대혁,SHIN, JAE YOON,신재윤
申请号：
KR1020120125519
公开号：
KR1020130097628A
申请日:
2012.11.07
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: An antibody-drug conjugate (ADC) is provided to show superior treatment effect compared with an existing conjugate because large drugs are conjugated to antibodies. CONSTITUTION: A lipoprotein variant is able to encapsulate a drug and has a hydrophilic region in which one or more amino acid residues are substituted with cysteine. The hydrophilic region is exposed to the outside of the lipoprotein when the drug is encapsulated. A nanostructure is prepared by encapsulating the drug in a three-dimensional structure of the variant lipoprotein. An ADC has lipoprotein and an antibody which are linked directly or by a linker and contains the drug encapsulated in the three-dimensional structure of isolated lipoprotein.본 발명은 약물을 포집할 수 있고, 약물 포집시 리포단백질의 외부로 노출되는 친수성 영역의 하나 이상의 아미노산 잔기가 시스테인으로 치환된 변이 리포단백질, 상기 변이 리포단백질의 3차원 구조 내부에 약물이 포집되어 있는 나노구조체, 상기 나노구조체의 제조방법 및 상기 나노구조체와 항체가 결합된 항체-약물 결합체(Antibody-drug conjugate, ADC)에 관한 것이다. 본 발명의 ADC는 종래의 복합체에 비하여 현저하게 많은 수의 약물이 항체에 결합된 형태로 제조될 수 있어 약물의 치료효과가 우수할 뿐만 아니라, 치료효과가 약하거나 또는 낮은 수용성을 나타내지만 안전성이 우수한 약물을 사용할 경우에도 우수한 치료효과를 나타낼 수 있어 치료안전성을 향상시킬 수 있고, 약물의 화학적 구조를 변형시키지 않아 약물의 변형에 의하여 유발될 수 있는 위험성을 배제할 수 있으며, 복잡한 결합반응이 수반되지도 않으므로, 효과적인 약물치료제의 개발에 널리 활용될 수 있을 것이다.
