Disclosed are a pillararene complex as shown in formula I, a preparation method, a pharmaceutical composition and a use thereof. The complex improves the stability of drugs, and increases the inhibitory effects of drugs on tumour cells.Linvention concerne un complexe de pillararène tel que présenté dans la formule I, son procédé de préparation, ainsi quune composition pharmaceutique et une utilisation correspondantes. Ledit complexe améliore la stabilité des médicaments et augmente les effets inhibiteurs de médicaments sur les cellules tumorales.