Carboxy-substituted (hetero)aryl derivatives, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of preparing such compounds and compositions are provided. The compounds or compositions are useful in inhibiting xanthine oxidase and urate anion transporter 1, and also can be used in the treatment or prevention of diseases associated with high blood uric acid level in mammals, especially humans.Derivados de (hetero) arilo sustituidos con carboxi y composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Los compuestos o composiciones farmacéuticas son de utilidad en la inhibición de xantina oxidasa y transportador 1 del anión urato. También métodos de preparación de tales compuestos y sus composiciones farmacéuticas, así como usos de tales compuestos y composiciones farmacéuticas en el tratamiento o la prevención de enfermedades asociadas con un alto nivel de ácido úrico en sangre en mamíferos, en especial seres humanos.