MEDIANNIKOV, OLEG,MEDIANNIKOV, Oleg,MOROZOV, ALEXANDER,MOROZOV, Alexander
申请号：
FRFR2011/052477
公开号：
WO2012/056157A1
申请日:
2011.10.24
申请国别(地区):
FR
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a peptide compound having the following general formula (I) or (II): Ra-R1-R2-R3-R4-Rb (I) or Ra-R4-R3-R2-R1-Rb (II), in which - R1 is an amino acid residue H, R or K； - R2 is an amino acid residue A； - R3 is an amino acid residue E or D； - R4 is an amino acid residue E or D； - Ra is the N-terminal primary amino function of the amino acid R1 or R4, wherein said function is free or substituted with a protective group, - Rb is the hydroxyl function of the C-terminal carboxyl group of the amino acid R1 or R4, wherein said function is free or substituted with a protective group. The present invention also relates to the use of said useful peptide compound, in particular, for binding to β-amyloid peptides and inhibiting polymerization thereof in the form of amyloid plaques, and, more particularly, use as a medicament or for preparing or determining a medicament with a view to treating a neurodegenerative disease, in particular Alzheimer's disease.La présente invention concerne un composé peptidique de formule générale suivante (I) ou (II): Ra -R1-R2-R3-R4-Rb (I) ou Ra -R4-R3-R2-R1-Rb (II) Dans lesquelles, - R1 est un reste d'acide aminé H, R ou K； - R2 est un reste d'acide aminé A； - R3 est un reste d'acide aminé E ou D； - R4 est un reste d'acide aminé E ou D - Ra représente la fonction aminé primaire N-terminale de l'acide aminé R1 ou R4, libre ou substituée par un groupe protecteur, - Rb représente la fonction hydroxyle du groupe carboxyle C- terminale de l'acide aminé R1 ou R4, libre ou substituée par un groupe protecteur. La présente invention concerne également l'utilisation dudit composé peptidique utile, notamment, pour se lier aux peptides amyloïdes β et inhiber sa polymérisation sous forme de plaques amyloïdes, et, plus particulièrement, une utilisation à titre de médicament ou pour la préparation ou la détermination d'un médicament en vue du traitement d'une maladie neurodégénérative, notamment la maladie d'Alzheimer.
