BUNNETT, Nigel W.,PORTER, Christopher J.H.,COLE, Derek,HICKS, Gareth,SHIRAI, Junya,HIRST, Gavin
申请号：
USUS2016/068075
公开号：
WO2017/112792A1
申请日:
2016.12.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to tripartite compounds comprising a modulator moiety for endosomal G protein-coupled receptors like neurokinin-1 receptor, a linker and a lipid anchor suitable for anchoring the tripartite compound into a plasma membrane. The present invention also relates to a prodrug and a pharmaceutical composition comprising the tripartite compound and the use of the tripartite compound for the treatment of a disease or disorder mediated by endosomal G protein-coupled receptors signalling like NK1R signalling.La présente invention concerne des composés tripartites comprenant un fragment modulateur de récepteurs couplés aux protéines G des endosomes comme le récepteur de la neurokinine-1, un fragment de liaison et un ancrage lipidique permettant dancrer le composé tripartite dans une membrane plasmique. La présente invention concerne également un promédicament et une composition pharmaceutique comprenant le composé tripartite et lutilisation du composé tripartite pour le traitement dune maladie ou dun trouble lié(e) à la signalisation par des récepteurs couplés aux protéines G des endosomes, comme la signalisation NK1R.
