Ingell Technologies Holding B.V.;PIEST, Martin;LEEUW DE, Mike;BRUIN, Peter;PETIT, Audrey;MEIJBOOM, Ronald
发明人:
BRUIN, Peter,PETIT, Audrey,LEEUW DE, Mike,PIEST, Martin,MEIJBOOM, Ronald
申请号：
EPEP2012/055993
公开号：
WO2012/131104A2
申请日:
2012.04.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention describes a special class of drug-depot forming triblock copolymers which are very suitable for the loading, containment and releasing of sensitive drugs such as proteins from biodegradable, injectable drug depots. Furthermore the invention describes how to visualize these depots for various imaging related purposes. The invention relates to a composition comprising a tri-block copolymer according to formula 1 B-A-B (1), wherein A stands for a linear poly-(ethylene glycol) block and wherein B stands for wherein B stands for a poly(lactide-co-ε-caprolactone) block, wherein the hydroxyl end-groups of the tri-block copolymer are at least partially acylated with an optionally substituted acyl having 2 to 12 C-atoms, C-atoms of the substituents included；an active ingredient, preferably a pharmaceutically active ingredient and a solvent, wherein the block ratio of the tri-block copolymer, which ratio is defined as the ratio between the sum of the average molecular weight of the B- blocks and the sum of the average molecular weight of the A-block ranges from 1.4 to 3.5. This composition is suitable for controlled release of a pharmaceutically active ingredient.La présente invention concerne une catégorie particulière de copolymères triblocs constituant des formes médicamenteuses à effet retard qui peuvent tout à fait être utilisés pour le chargement et la conservation de médicaments fragiles, par exemple de nature protéique, dans des formes médicamenteuses à effet retard injectables et biodégradables, cela étant suivi de leur libération. Ladite invention précise, en outre, comment visualiser ces formes à effet retard à diverses fins en relation avec l'imagerie médicale. L'invention concerne des compositions contenant un copolymère tribloc de formule 1, B-A-B (1), dans laquelle A représente un bloc linéaire de poly-(éthylèneglycol) et B un bloc de poly(lactide-co-ε-caprolactone), les groupes terminaux hydroxyle dudit copolymère tribloc étant au moins partielle
