IT-139, sodium trans- [tetrachlorobis (1H-indazole) ruthenate (III)] is a small molecule compound administered intravenously. In preclinical antitumor and mechanism-of-effect studies, IT-139 showed activity against a wide range of tumor types, including those resistant to standard anticancer agents (eg, platinum, vincar alkaloids, taxanes, anthracyclines). This activity is considered to occur in the novel mechanism of action of IT-139 which targets the GRP78 pathway. Up-regulation of GRP78 was found to be a major cancer cell survival pathway. The down-regulation of GRP78 using IT-139 removes this resistance pathway so that chemotherapy and immuno-oncologic agents can be more effective in treating cancer.IT-139, 나트륨 트랜스-[테트라클로로비스(1H-인다졸)루테네이트(III)]는, 정맥내 투여되는 소분자 화합물이다. 임상전 항종양 및 작용 기전 연구에서, IT-139는 표준 항암제(예를 들면, 백금, 빈카 알카로이드, 탁산, 안트라사이클린)에 저항성인 것을 포함하여 광범위한 종양 타입에 대항하는 활성을 나타내었다. 이러한 활성은 GRP78 경로를 표적화하는 IT-139의 신규한 작용 기전에서 일어나는 것으로 고려된다. GRP78의 상향-조절은 주요한 암 세포 생존 경로인 것으로 밝혀졌다. IT-139를 사용하는 GRP78의 하향조절은 화학요법 및 면역-종양학적 제제가 암을 치료하는데 더 효과적일 수 있도록 이러한 저항 경로를 제거한다.
