The present invention relates to a 5-amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo [3,4-d] pyrimidine derivative of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, for use as a BCRP inhibitor Wherein at least one hydrogen atom of at least one of the phenyl groups A and B is substituted with a substituent RH having a Hammett constant σp of greater than 0.23 . Surprisingly, a particularly high inhibitory activity against BCRP was found for the corresponding compounds, which can be used to suppress the multi-drug resistance modulator BCRP, thus increasing the effectiveness of drugs affected by BCRP. This has a useful impact on the treatment of cancer and HIV. [Selection figure] None本発明は、ＢＣＲＰ阻害剤としての使用のための、一般式（Ｉ）の５－アミノ－３－フェニルアミノ－６－フェニルピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジン誘導体、又はその薬学的に許容される塩若しくはプロファルマコンに関する（式中、フェニル基Ａ及びＢのうちの少なくとも１つの少なくとも１個の水素原子は、０．２３超のハメット定数σｐを有する置換基ＲＨで置換されている）。対応する化合物について、驚くべきことに、ＢＣＲＰに対する特に高い阻害活性が発見され、それは、多剤耐性モジュレーターＢＣＲＰを抑制するために利用でき、したがって、ＢＣＲＰにより影響を受ける薬物の有効性を高める。これは、癌及びＨＩＶの治療に有用な影響を与える。【選択図】なし
