SI Ning (US),СИ Нинг (US),VU Yantszyun (CN),ВУ Яньцзюнь (CN),LYAO Min (CN),ЛЯО Минь (CN),FEN Yanmin (CN),ФЭН Яньмин (CN),SI Ning,СИ Нинг,VU Yantszyun,ВУ Яньцзюнь,LYAO Min,ЛЯО Минь,FEN Yanmin,ФЭН Яньмин
申请号：
RU2015106605
公开号：
RU0002650895C2
申请日:
2013.07.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention discloses novel compounds of substituted pyrazolones of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof that inhibit the activity of tyrosine kinase protein and modulate cellular activity, such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. In the compounds of formula (I), Q is -N(Rc)C(=O)Rd； W is CR7 or N； X is (C6-C10)aryl； each of Y and Z is independently (C1-C6)alkyl； each of R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 is independently H, D, F or Cl； each of Ra, Rb and Rc is independently H； and Rd is (C3-C8) cycloalkyl, where (C3-C8)cycloalkyl is not substituted or optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from D, F, Cl, Br, -CN, -ORa-, -NRaRb and (C1-C6)alkyl. Invention also discloses pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds, and methods of using the compositions and compounds of formula (I) in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, particularly humans. .EFFECT: treatment of hyperproliferative disorders in mammals, particularly in humans.15 cl, 7 tbl, 30 exИзобретение раскрывает новые соединения замещенных пиразолонов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, которые ингибируют активность протеин тирозинкиназы и модулируют клеточную активность, например быстрое увеличение, дифференцирование, апоптоз, миграцию и инвазию. В соединениях формулы (I) Q представляет собой -N(Rc)C(=O)Rd； W является CR7 или N； X представляет собой (С6-С10)арил； каждый из Y и Z представляет собой независимо (С1-С6)алкил； каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 представляет собой независимо Н, D, F или Cl； каждый из Ra, Rb и Rc представляет собой независимо Н； и Rd представляет собой (С3-C8) циклоалкил, где (С3-С8)циклоалкил не замещается или необязательно замещается 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из D, F, Cl, Br, -CN, -ORa-, -NRaRb и (С1-С6)алкила. Изобретение также раскрывает фармацевтически приемлемые композиции, включающие такие соеди
