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(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮及其合成方法和应用
- 专利权人:
- 广西师范大学
- 发明人:
- 陈振锋,梁宏,刘延成,黎玉兰,覃其品,周杰
- 申请号：
- CN201310435253.7
- 公开号：
- CN103497155A
- 申请日:
- 2013.09.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种新的单一对映体的氧化阿朴啡生物碱的手性衍生物，即(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮。它的合成方法为：称取4-羧基-6-氮杂苯并蒽酮和(+)-3-氨基-1,2-丙二醇，溶于N,N-二甲基乙酰胺中，在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基的催化作用下进行酰胺化反应，反应产物上硅胶柱层析，用由体积比为10～200：1的氯仿和甲醇组成的混合溶剂洗脱，洗脱液蒸干溶剂，即得。申请人发现它对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，其中对BEL-7404具有最为显著的体外抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于抗肿瘤药物的制备。上述化合物的结构式如下式所示：
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
