АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ";ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ "КАЗАНСКИЙ (ПРИВОЛЖСКИЙ) ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ"
发明人:
Юрий Григорьевич,Михаил Станиславович,Никита Валерьевич,Елена Вячеславовна,Альфия Габдулахатовна,Гузель Фаритовна,Алексей Валерьевич,Штырлин, Юрий Григорьевич,Дзюркевич, Михаил Станиславович,Штырлин, Никита Валерьевич,Герасимова, Елена Вячеславовна,Иксанова, Альфия Габдулахатовна,Ситдикова, Гузель Фаритовна,Яковлев, Алексей Валерье
申请号：
EA202000011
公开号：
EA202000011A1
申请日:
2018.06.07
申请国别(地区):
EA
年份:
2020
代理人:
摘要：
The invention relates to the chemistry of organic heterocyclic compounds, namely to a new compound based on pyridoxine, formula 1 The claimed compound exhibits a high level of antiepileptic activity. At doses of 25, 50 and 100 mg / kg, when administered, compound 1 completely suppresses the epileptic electrical activity of the brain within an hour after intraperitoneal administration to rats on the penicillin model of epilepsy. The rats' corazole model of epilepsy shows a decrease in the intensity and duration of seizures with the administration of compound 1 at doses of 25 and 100 mg / kg ip and 100 and 200 mg / kg orally, as well as the complete prevention of seizures in some cases at a dosage of 250 mg / kg at oral administration. Moreover, compound 1 is low toxic, since the parameter LD of rats exceeds 2000 and 5000 mg / kg body weight with intraperitoneal and oral administration, respectively. In General, the claimed invention allows you to create a new highly effective and safe drug for the treatment of epilepsy, which potentially will significantly improve the quality and life expectancy of patients.Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новому соединению на основе пиридоксина, формулы 1Заявленное соединение проявляет высокий уровень противоэпилептической активности. В дозах 25, 50 и 100 мг/кг при введении соединение 1 полностью подавляет эпилептическую электрическую активность мозга в течение часа после внутрибрюшинного введения крысам на пенициллиновой модели эпилепсии. На коразоловой модели эпилепсии на крысах показано снижение интенсивности и продолжительности судорог при введении соединения 1 в дозах 25 и 100 мг/кг внутрибрюшинно и 100 и 200 мг/кг перорально, а также полное предотвращение развития судорог в отдельных случаях при дозировке 250 мг/кг при пероральном введении. При этом соединение 1 является малотоксичным, поскольку параметр ЛД50 у крыс превышает 2000 и 5000 мг/кг массы тела при внутрибрюшинном и
