There is provided a method for producing keromycin and derivatives thereof which exhibits antifungal activity and cytotoxicity and is expected to be a novel antifungal agent and anticancer agent by chemical synthesis. The method comprises the step of providing an oxidation reaction of a compound represented by the formula (2) or a salt thereof, wherein a compound represented by the formula (1) is prepared: Wherein R is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group； n is 0 or 1；항진균 활성 및 세포 독성을 나타내고 새로운 항진균제 및 항암제로서 기대되는 카케로마이신 및 그의 유도체를 화학 합성에 의해 제조하는 방법이 제공된다. 상기 방법은 화학식 (2)로 표시되는 화합물 또는 그의 염을 산화반응에 제공하는 단계를 포함하고, 화학식 (1)로 표시되는 화합물이 제조된다:상기 식에서, R은 임의로 치환된 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로사이클릭기이고； n은 0 또는 1이다.
