The present invention relates to a composition for enhancing immunity and anticancer activity comprising MDL-72222 or 8-azaguanine as an active ingredient, wherein MDL-72222 and 8-azaguanine according to the present invention are used for degranulation of natural killer cells, It has been confirmed that the composition containing MDL-72222 or 8-azaguanine as an active ingredient is useful as an adjuvant for increasing the immunity by activating natural killer cells, cancer diseases related to natural killer cells and various immune diseases 본 발명은 MDL-72222 또는 8-아자구아닌을 유효성분으로 함유하는 면역증강 및 항암활성증진용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 MDL-72222 및 8-아자구아닌은 자연살해세포의 탈과립화 및 세포독성을 효과적으로 증가시키는 것이 확인됨에 따라, MDL-72222 또는 8-아자구아닌을 유효성분으로 함유하는 조성물은 자연살해세포를 활성화시켜 면역력을 증가시키는 면역보강제 또는 자연살해세포와 관련된 암질환 및 다양한 면역질환의 치료제로 사용될 수 있다.