BEUSKER, Patrick Henry,COUMANS, Rudy, Gerardus, Elisabeth,ELGERSMA, Ronald, Christiaan,MENGE, Wiro, Michaël, Petrus, Bernardus,JOOSTEN, Johannes, Albertus, Frederikus,SPIJKER, Henri, Johannes,DE GROOT
申请号：
CY171101318
公开号：
CY1119696T1
申请日:
2017.12.18
申请国别(地区):
CY
年份:
2018
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με νέα ανάλογα του DNA-αλκυλιωτικού παράγοντα CC-1065 και με τα συζεύγματα αυτών. Περαιτέρω, η παρούσα εφεύρεση αφορά ενδιάμεσα για την παρασκευή των εν λόγω παραγόντων και συζευγμάτων. Τα συζεύγματα είναι σχεδιασμένα να απελευθερώνουν το (πολλαπλό) φορτίο τους μετά από ένα ή περισσότερα στάδια ενεργοποίησης και/ή σε ρυθμό και χρονικό διάστημα ελεγχόμενα από το σύζευγμα προκειμένου να διανεμηθούν εκλεκτικά και/ή απελευθερωθούν υπό έλεγχο ένας ή περισσότεροι των εν λόγω DNA αλκυλιωτικών παραγόντων. Οι παράγοντες, συζεύγματα, και ενδιάμεσα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την αγωγή ασθένειας η οποία χαρακτηρίζεται από ανεπιθύμητο (κυτταρικό) πολλαπλασιασμό. Ως παράδειγμα, οι παράγοντες και τα συζεύγματα της παρούσας εφεύρεσης θα χρησιμοποιούνται για την αγωγή νεοπλασίας.The present invention relates to a new DNA alpha lambda kappa, CC 1065 and conjugates.Further, the present invention relates to the preparation of intermediates and conjugates of these factors.These conjugates are designed to disperse the activation and /or EI rhythm and time of one or more stages after a load (multiple) From the sigma delta, the gamma ray and the alpha are the X.The selectivity and / or release of one or more of these DNA alkylating agents are distributed control.The combination of these factors, intermediates, can be used to treat diseases characterized by undesirable (cellular) proliferation effects.As an example, these factors and the conjugates of the present invention are used in the treatment of tumors.
