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一种二芳基巨环化合物、药物组合物以及其用途
专利权人:
北京普祺医药科技有限公司;PRIMEGENE (BEIJING) CO., LTD.
发明人:
ZHU, Li,祝力,WU, Wei,吴伟,YANG, Yanqing,杨艳青,HU, Wei,胡伟
申请号:
CNCN2019/083644
公开号:
WO2019/206069A1
申请日:
2019.04.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound as represented by formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, an active metabolite, a polymorph, an isotopic label, an isomer, or a prodrug thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising same, and the use of the compound and the pharmaceutical composition in preparation of drugs for treating tyrosine kinase-mediated diseases. The compound and the pharmaceutical composition comprising same provided by the present invention have significant tyrosine kinase inhibitory activity, can overcome tumor drug resistance and break through blood-brain barrier, also have excellent pharmacokinetic properties and excellent oral bioavailability, and can be administered in a small dosage, thereby reducing treatment costs of and possible side effects to a patient. Thus, the application potential is very great.La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate, un métabolite actif, un polymorphe, un marqueur isotope, un isomère ou un promédicament de celui-ci. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant ledit composé, et l'utilisation du composé et de la composition pharmaceutique dans la préparation de médicaments pour le traitement de maladies à médiation par tyrosine kinase. Le composé et la composition pharmaceutique le comprenant selon la présente invention présentent une activité inhibitrice significative pour la tyrosine kinase, peuvent surmonter la résistance aux médicaments et peuvent franchir la barrière hémato-encéphalique, possèdent également d'excellentes propriétés pharmacocinétiques, une excellente biodisponibilité orale, et peuvent être administrés dans un petit dosage, permettant ainsi de réduire les coûts de traitement et les effets secondaires possibles chez un patient. Par conséquent, le composé et la composition pharmaceutique le comprenant selon la présent
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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