含五元杂环的苯磺酰胺类化合物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 发明人:
- 何新华,周涛,杨朝福,李爱玲,陈亮,李涛,韩秋影,王静
- 申请号:
- CN202010079785.1
- 公开号:
- CN111233786A
- 申请日:
- 2020.04.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种式I所示的含五元杂环的苯磺酰胺类化合物其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物,以及该类化合物在制备CA抑制剂中的用途,和包含该类化合物的药物组合物。本发明的化合物作为碳酸酐酶抑制剂,显示良好的开发潜力,与临床常用碳酸酐酶(CA)抑制剂醋氮酰胺相比,本发明的化合物对CAI的抑制活性更强,显示对CAI、CAII均具有很强的抑制能力,IC50均为纳摩尔级,有望避免醋氮酰胺的不平衡引起的体内药效损失。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心