B-substituted b-amino acids, b-substituted b-amino acid derivatives, and (bio) isosterers of b-substituted b-amino acids and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The b-substituted b-amino acid derivatives and the (bio) isostere analogs of b-substituted b-amino acids are selective substrates of LAT1 / 4F2hc and show rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1 / 4F2hc transporter. Methods for synthesizing b-substituted b-amino acid derivatives and b-substitute b-amino acid analogs are also disclosed.2.2.2.1.2.2 mixtures and methods of using compounds to treat cancer. B-amino acid substitutes, b-amino acid substitutes and b-amino acid substitutes, b-amino acid substitutes and analogues, showed that they selectively accumulated in the cells representing LAT1 / 4f2hc when the targets were managed. Analogues and (biological) isomers of b-amino acid-substitutes and b-amino acid-substitutes show cytotoxicity to various tumors.Se divulgan b-aminoácidos b-sustituidos, derivados de b-aminoácidos b-sustituidos, y análogos y (bio)isósteros de b-aminoácidos b-sustituidos y su uso como agentes quimioterapéuticos. Los derivados de b-aminoácidos b-sustituidos y los análogos y (bio)isósteros de b-aminoácidos b-sustituidos son sustratos selectivos de LAT1/4F2hc y muestran una rápida captación y retención en tumores que expresan el transportador LAT1/4F2hc. También se divulgan métodos para sintetizar los derivados de b-aminoácidos b-sustituidos y los análogos de b-aminoácidos b-sustituidos y métodos de uso de los compuestos para tratar el cáncer. Los derivados de b-aminoácidos b-sustituidos y los análogos de b-aminoácidos b-sustituidos muestran captación selectiva en células que expresan el transportador LAT1/4F2hc y se acumulan en células cancerosas cuando se administran a un sujeto in vivo. Los derivados de b-aminoácidos b-sustituidos y los análogos y (bio)isósteros de b-aminoácidos b-sustituidos muestran citotoxicidad hacia varios tipos de tumores.