The present invention provides a combination of a type I protein arginine methyltransferase (type I PRMT) inhibitor and a type II protein arginine methyltransferase (type II PRMT) inhibitor. The present invention is also directed to a human in need thereof for treating a cancer in said human by administering a combination of a type I PRMT inhibitor and a type II PRMT inhibitor with at least one of a pharmaceutically acceptable carrier and a pharmaceutically acceptable diluent. Provided is a method of treating cancer in a human being in need thereof. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a Type I PRMT inhibitor and a second pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a Type II PRMT inhibitor.본 발명은 유형 I 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 (유형 I PRMT) 억제제와 유형 II 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 (유형 II PRMT) 억제제의 조합물을 제공한다. 본 발명은 또한 암의 치료를 필요로 하는 인간에게 유형 I PRMT 억제제와 유형 II PRMT 억제제의 조합물을 제약상 허용되는 담체 및 제약상 허용되는 희석제 중 적어도 하나와 함께 투여하여 상기 인간에서 암을 치료하는 것을 포함하는, 암의 치료를 필요로 하는 인간에서 암을 치료하는 방법을 제공한다. 본 발명은 치료 유효량의 유형 I PRMT 억제제를 포함하는 제약 조성물 및 치료 유효량의 유형 II PRMT 억제제를 포함하는 제2 제약 조성물을 추가로 제공한다.