公益財団法人微生物化学研究会;INTERVET INTERNATL BV;インターベツト・インターナシヨナル・ベー・ベー;INSTITUTE OF MICROBIAL CHEMISTRY
发明人:
FRITZ BLATTER,フリツツ・ブラツター,MEINRAD BRENNER,マインラート・ブレナー,BRINK MONIKA,モニカ・ブリンク,KERSTIN FLEISCHHAUER,カーステイン・フライシヤワー,HU GUIXIAN,グイシエン・フー,HANS PETER NEIDERMAN,ハンス・ペーター・ニーダーマン,TIMO LEGER,テイモ・レガー,TANYA SCHWEIT
申请号：
JP2013147255
公开号：
JP2014012668A
申请日:
2013.07.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cost-effective, high yield method for producing a macrolide, and a treating method using the macrolide.SOLUTION: The method for making a macrolide or salt thereof comprises the steps of: reacting tylosin A or its salt with a specified piperidinyl compound and formic acid to form a 20-piperidinyl-tylosin compound, reacting the product with an acid in two steps to form a 23-hydroxy-20-piperidinyl-5-O-mycaminosyl-tylonolide compound, then activating it with an activating agent to form an activated compound, where the activated compound may be reacted again with piperidinyl compound. The treating method includes: preparation of the macrolide or its pharmaceutically acceptable salt, administration of the macrolide or its salt in a therapeutically effective amount to an animal in need of treatment for a disease selected from the group consisting of pasteurellosis, porcine respiratory disease and bovine respiratory disease.【課題】費用効率が良く、高収率なマクロライドの製造方法、マクロライドを用いる治療方法の提供。【解決手段】タイロシンＡ（またはその塩）と、特定のピペリジニル化合物及び蟻酸とを反応させて、２０－ピペリジニル－タイロシン化合物を形成し、次に酸と反応させ、更に酸と反応させて、２３－ヒドロキシ－２０－ピペリジニル－５－Ｏ－マイカミノシル－タイロノライド化合物を形成させ、更に活性化剤で活性化化合物を形成する、又は、活性化化合物を再度ピペリジニル化合物と反応させるを含む、マクロライドまたはその塩の製造方法。該マクロライドまたはその医薬的に許容され得る塩を製造し、治療有効量のマクロライドまたは塩をパスツレラ症、ブタ呼吸器疾患及びウシ呼吸器疾患からなる群から選択される疾患の治療を要する動物に対して投与することを含む、前記疾患の治療方法。【選択図】なし
