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CONJUGUÉS THÉRAPEUTIQUES COMPORTANT DES DENDRIMÈRES SULFATÉS POUR CIBLAGE INTRACELLULAIRE
专利权人:
IC Discovery GmbH
发明人:
申请号:
EP15724286.8
公开号:
EP3145984A1
申请日:
2015.05.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel dendrimer conjugates, methods for their preparation and their use for treatment of diseases. The invention discloses a new method for the delivery of dendrimer conjugates with therapeutically active molecules into the cell by utilizing transmembrane solute carrier proteins enabling uptake of the inventive dendrimer conjugates. Particular subject-matter of the present invention is a conjugate of the formula E-┌G-L-D(OSO3−M+)n┐m, wherein E is a therapeutic or diagnostic effector molecule, wherein D(OSO3−M+)n is a dendrimer D carrying a number n of sulfate groups OSO3−M+, wherein the number n of sulfate groups is selected from 6 to 96, wherein M is a cationic inorganic or organic counter ion to the anionic sulfate group, wherein L is a linker or spacer between D and E, wherein G is a connecting functional group forming the attachment between L and E, and wherein m is an integer from 1 to 20.La présente invention concerne de nouveaux conjugués de dendrimères, leurs procédés de préparation et leur utilisation pour le traitement de maladies. L'invention concerne un nouveau procédé d'administration, en direction de la cellule, de conjugués de dendrimères avec des molécules thérapeutiquement actives, utilisant des protéines vectrices dans un soluté transmembranaire permettant l'absorption des conjugués de dendrimères selon l'invention. La présente invention concerne, en particulier, un conjugué de formule E-[G-L-D(OSO3-M+)n]m, dans laquelle E représente une molécule d'effecteur thérapeutique ou diagnostique, D(OSO3-M+)n représente un dendrimère D portant un nombre n de groupes sulfate OSO3-M+, le nombre n de groupes sulfate étant sélectionné parmi 6 à 96, M représente un contre-ion organique ou inorganique cationique pour le groupe sulfate anionique, L représente une séquence de liaison ou un espaceur entre D et E, G est un groupe fonctionnel de liaison raccordant L et E et m est un nombre entier de 1 à 20.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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