一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 江苏省原子医学研究所
- 发明人:
- 林建国,邱玲,刘桂青,李珂,吕高超,刘清竹
- 申请号:
- CN201710126496.0
- 公开号:
- CN106977576B
- 申请日:
- 2017.03.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种18F标记的炔雌醇及其制备方法和应用,在炔雌醇上引入修饰基团并经过18F标记,具备良好的生物活性和优异的药动学性质,而且体外稳定性好,对乳腺癌ER+细胞具有较好的靶向性,可以作为PET示踪剂,用于高转移乳腺癌ER+细胞的早期诊断或疗效评价。本发明还提供18F标记炔雌醇的制备方法,以炔雌醇为原料,通过Click反应引入标记基团,在相对温和的条件下加热,通过18F‑交换,简化标记步骤和纯化时间,所获得的18F标记的炔雌醇放射化学产率高,更加有利于放射性标记化合物的商业应用于临床推广。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心