In various aspects and embodiments, the present invention provides compounds or agents that enhance cell entry or activity of the siRNA, and also provides methods for identifying such compounds or agents. Described herein are exemplary agents that function as L-type calcium channel blockers, which are shown to enhance gene silencing using cp-asiRNA. [Selected figure] Figure 5種々の態様及び実施形態において、本発明は、siRNAの細胞侵入または活性を増強する化合物または薬剤を提供し、また、かかる化合物または薬剤を特定するための方法を提供する。本明細書には、L型カルシウムチャネル遮断薬として機能する例示的な薬剤が記述され、これらがcp-asiRNAを用いて遺伝子サイレンシングを増強することが示される。【選択図】図5