MAKKOULL Uill'jam (GB),МАККОУЛЛ Уилльям (GB),PAKER Martin (GB),ПАКЕР Мартин (GB),SKOTT Dzhejms Stjuart (GB),СКОТТ Джеймс Стюарт (GB),UITTAMOR Pol Robert Ouehn (GB),УИТТАМОР Пол Роберт Оуэн (GB),MAKKOULL UILLJAM,PAKER MARTIN,SKOTT DZHEJMS STJUART,UITTAMOR POL ROBERT OUEHN
申请号：
RU2009115830/04
公开号：
RU0002451674C2
申请日:
2007.10.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to a compound with formula (I): where the values of radicals Q, R1, R2, R3, R4, X and Y are as specified in Clause 1 of the patent claim or to a pharmaceutically acceptable salt of such compound or a compound ether hydrolysed in vivo provided such compound is not: {(3S)-1-[5-(adamantan-1-ylcarbamoyl)pyridine-2-yl] piperidine-3-yl} acetic acid or {(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-(piperazine-1-yl) pyridine-2-yl] piperidine-3-yl} acetic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a compound ether hydrolysed in vivo. Additionally, the invention relates to a pharmaceutical composition containing a compound with formula I for treatment of metabolic syndrome, Type II diabetes, adiposity etc and to application of such compound with formula I for manufacture of a medication to be applied for causing an inhibition effect with regard to 11βHSD1 with a homoiothermal animal.EFFECT: produced and described is a new compound possessing inhibition activity with regard to Type 1 human 11-β-hydroxisteroiddehydrohenase enzyme (11βHSD1).15 cl, 187 exИзобретение относится к соединению формулы (I):где значения радикалов Q, R1, R2, R3, R4, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру； при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту； или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту； или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения и т.д. и к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11βHSD1 у теплокровного животно
