광주과학기술원;GWANGJU INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
发明人:
PARK, WOO JIN,박우진,ROGER J. HAJJAR,로저 하자르,OH, JAE GYUN,오재균
申请号：
KR1020130079156
公开号：
KR1020140010889A
申请日:
2013.07.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to a decoy peptide or polypeptide consisting of a peptide sequence represented by General Formula I below: X_1-Ala-X_2-X_3-Ile-Glu-X_4 (I) wherein X_1 is 0-50 amino acid residues； X_2 is Ser, Glu, or Asp； X_3 is Thr, Glu, or Asp； X_4 is 0-50 amino acid residues； X_2 is not Ser when X_3 is Thr； and the decoy peptide or polypeptide inhibits protein phosphatase 1 (PP1) - mediated dephosphorylation of phospholamban (PLB) through competitive inhibition. It is noteworthy that the decoy peptide or polypeptide of the present invention significantly increases the phosphorylation level of PLB by inhibiting PP1-mediated dephosphorylation. Further, the decoy peptide or polypeptide provides cardio-protective effects by restoring of SERCA2a activity and inotropic effect of enhancing myocardial contractility. The present invention can contribute to the prevention or treatment of PLB-associated diseases.본 발명은 하기 일반식 I로 표시되는 펩타이드 서열로 구성되는 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드에 관한 것이다: X1-Ala-X2-X3-Ile-Glu-X4 (I)상기 X1은 0-50개의 아미노산 잔기, 상기 X2는 Ser, Glu 또는 Asp, 상기 X3은 Thr, Glu 또는 Asp, 상기 X4는 0-50개의 아미노산 잔기를 나타내고, 상기 X3이 Thr인 경우 X2는 Ser이 아니며； 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 경쟁적 억제에 의하여 PLB(포스포람반)의 PP1(단백질 포스파타아제 1)-매개 탈인산화를 억제한다. 본 발명의 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드가 PP1-매개 탈인산화의 억제에 의하여 PLB의 인산화 레벨을 현저하게 증가시키는 것에 주목할만하다. 또한, 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 SERCA2a 활성 회복에 의한 심장 보호 효과 및 심근 수축성 향상의 강심 효과를 제공한다. 본 발명은 PLB 관련 질병의 예방 또는 치료에 기여할 수 있다.
