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Crystals of 3,5-disubstituted benzenealkynyl compounds
专利权人:
大鵬薬品工業株式会社
发明人:
江上 浩介
申请号:
JP2016566309
公开号:
JPWO2016159327A1
申请日:
2016.03.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to (S) -1- (3- (4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl) ethynyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidine- useful as an antitumor agent. An object of the present invention is to provide a stable crystal of 1-yl) -1-pyrrolidinyl) -2-propen-1-one having excellent oral absorption, high chemical purity, and suitable for mass production. To do. In the powder X-ray diffraction spectrum, the present invention has at least three or more diffraction angles (2θ ± 0.2 °) selected from 9.5 °, 14.3 °, 16.7 °, 19.1 °, 20.8 °, 21.9 °, and 25.2 °. (S) -1- (3- (4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl) ethynyl) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl ) -1-pyrrolidinyl) -2-propen-1-one. In the present invention, the powder X-ray diffraction spectrum has diffraction angles (2θ ± 0.2 °) of 13.5 °, 17.9 °, 19.5 °, 20.6 °, 22.0 °, 22.6 °, 23.3 °, 23.7 °, and 24.2 °. (S) -1- (3- (4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl) ethynyl) -1H-pyrazolo [1] is a crystal having at least seven characteristic peaks selected from Crystals of 3,4-d] pyrimidin-1-yl) -1-pyrrolidinyl) -2-propen-1-one are provided.本発明は、抗腫瘍剤として有用な(S)-1-(3-(4-アミノ-3-((3,5-ジメトキシフェニル)エチニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)-1-ピロリジニル)-2-プロぺン-1-オンの安定で経口吸収性に優れ、化学純度が高い結晶であり、大量製造に適している結晶を提供することを目的とする。本発明は、粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ±0.2°)が、9.5°、14.3°、16.7°、19.1°、20.8°、21.9°、及び25.2°から選択される少なくとも3つ以上の特徴的なピークを示す(S)-1-(3-(4-アミノ-3-((3,5-ジメトキシフェニル)エチニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)-1-ピロリジニル)-2-プロぺン-1-オンの結晶を提供する。また、本発明は、粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ±0.2°)が、13.5゜、17.9゜、19.5゜、20.6゜、22.0゜、22.6゜、23.3゜、23.7゜、及び24.2゜から選択される少なくとも7つ以上の特徴的なピークを示す結晶である(S)-1-(3-(4-アミノ-3-((3,5-ジメトキシフェニル)エチニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)-1-ピロリジニル)-2-プロぺン-1-オンの結晶を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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