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BETULONIC ACID ESTERS AND BETULINIC ACID POLYALKYLENE-GLYCOL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTION AND CANCER
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07712472.5
公开号:
EP1999139B1
申请日:
2007.03.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to betulonic and betulinic acid derivatives and, in particular, to C-28 and C-3 derivatives. The present invention relates to betulonic acid esters, dihydro-betulonic acid esters, PAG-modified betulinic acid derivatives, and PAG-modified dihydro-betulinic acid derivatives. Betulinic acid and derivatives thereof may be bound to a poly(alkylene glycol) (PAG) such as poly(ethylene glycol). Binding may be via a linker, such as a diamine, an amino acid, a peptide, an ester or a carbonate. The compounds of the present invention may be used for the treatment of cancer or a viral infection. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention. The present invention further provides processes for the preparation of the compounds of the present invention, for example, from betulin.La présente invention concerne des dérivés de lacide bétulonique et de lacide bétulinique et, en particulier, des dérivés en C-28 et C-3. La présente invention concerne des esters de lacide bétulonique, des esters de lacide dihydrobétulonique, des dérivés de lacide bétulinique modifiés par un PAG et des dérivés de lacide dihydrobétulinique modifiés par un PAG. Lacide bétulinique et des dérivés de celui-ci peuvent être liés à un poly(alkylèneglycol) (PAG) tel que le poly(éthylèneglycol). La liaison peut se faire via un groupe de liaison, tel quune diamine, un acide aminé, un peptide, un ester ou un carbonate. Les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour le traitement dun cancer ou dune infection virale. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de la présente invention. La présente invention concerne en outre des procédés pour la préparation des composés de la présente invention, par exemple à partir de la bétuline.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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