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COMPUESTOS ÚTILES COMO LANZADERAS A TRAVÉS DE LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA Y CONSTRUCCIONES LANZADERA-CARGO
专利权人:
UNIVERSITAT DE BARCELONA
发明人:
GIRALT LLEDO, ERNEST,GIRALT LLEDÓ, Ernest,TEIXIDO TURA, MERITXELL,TEIXIDÓ TURÀ, Meritxell,MALAKOUTIKHAH, MORTEZA,MALAKOUTIKHAH, Morteza
申请号:
ESES2011/070513
公开号:
WO2012/007625A1
申请日:
2011.07.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) in which R1, R2 and R3 are independently selected from: H and a (CH2)q-R6, R4 is a C radical derived from one of the known ring systems with 1-4 rings R5 is H or CH3CO- R6 is a C radical derived from one of the known ring systems with 1-2 rings X is selected from -NH-(CH2)r-CO-, -CO(CH2)rCO-, -S-(CH2)r-, -S-(CH2)CO-, -O-(CH2)r- and -O-(CH2)r-CO- Y is -NH2, -OH, -OR7 or -NHR7 k is an integer from 0 to 1 m is an integer from 0 to 1 n is an integer from 2 to 10 q is an integer from 0 to 1 r is an integer from 1 to 3 R7 is a (C1-C6)-alkyl radical provided that at least one radical R selected from R1, R2 and R3 is (CH2)q-R6 and provided that when X is -CO(CH2)rCO-, R5 is H, are useful as systems for delivery across the blood-brain barrier (BBB). The BBB delivery system/load constructs are useful as drugs.Compuestos de fórmula (I), donde, R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre: H y un (CH2)q-R6, R4 es un C-radical derivado de uno de los sistemas de anillo conocidos con 1 -4 anillos R5 es H o CH3CO- R6 es un C-radical derivado de uno de los sistemas de anillo conocidos con 1 -2 anillos X se selecciona entre -NH-(CH2)r-CO-, -CO(CH2)rCO-, -S-(CH2)r-, -S-(CH2).CO-, -O-(CH2)r- y -O-(CH2)r-CO- Y es -NH2, -OH, -OR7 o -NHR7 k es un entero de 0 a 1 m es un entero de 0 a 1 n es un entero de 2 a 10 q es un entero de 0 a 1 r es un entero de 1 a 3 R7 es un radical (C1-C6)-alquilo con la condición de que al menos un radical R seleccionado entre R1, R2 y R3 es (CH2)q-R6 y con la condición de que cuando X es -CO(CH2)rCO-, R5 es H, son útiles como lanzaderas a través de la barrera hematoencefálica (BBB). Las construcciones BBB-lanzadera-cargo, son útiles como medicamentos.Les composés de formule (I), dans laquelle R1, R2 et R3 sont sélectionnés de manière indépendante parmi: H et (CH2)q-R6, R4 représente un radical C dérivé dun des systèmes anneau connus à 1 à 4 anneaux R5 représente H ou CH3CO- R6 représente un radical C dérivé dun des systèmes an
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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