The present invention provides a pharmaceutical composition for killing ectoparasites of animals. The pharmaceutical composition contains an active ingredient and monoester the active ingredient comprises at least one of albendazole, amitraz, bifenthrin, fipronil, deltamethrin, avermectin, eprinomectin, milbemycins, ivermectin, and phoxim and the monoester is represented by R-COO-R, wherein R is H or alkyl, alkyl is preferably methyl or ethyl, and R is selected from alkyls containing 5-15 carbon atoms. The present invention further provides a method for preparing the pharmaceutical composition, the pharmaceutical composition prepared by means of the method, and the use of the pharmaceutical composition in the preparation of a drug for killing ectoparasites of animals.La présente invention concerne une composition pharmaceutique pour tuer des ectoparasites danimaux. La composition pharmaceutique contient une substance active et un monoester la substance active comprend au moins lun parmi lalbendazole, lamitraz, la bifenthrine, le fipronil, la deltaméthrine, lavermectine, léprinomectine, les milbémycines, livermectine et le phoxim et le monoester est représenté par R-COO-R, dans lequel R est H ou alkyle, alkyle est de préférence méthyle ou éthyle, et R est choisi parmi des alkyles contenant 5 à 15 atomes de carbone. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation de la composition pharmaceutique, la composition pharmaceutique préparée au moyen du procédé, et lutilisation de la composition pharmaceutique dans la préparation dun médicament pour tuer des ectoparasites danimaux.