The invention provides small molecule inhibitors of EYA2 phosphatase activity and EYA2 binding to Six1. These inhibitors are proposed for use in methods of treating cancer in a subject, such as those involving Six1 and/or EYA2 disregulation. In some embodiments, the invention further provides for the administration of a second cancer therapy to the subject.La présente invention a pour objet des inhibiteurs à petites molécules de lactivité phosphatase dEYA2 et de la liaison dEYA2 à Six1. Ces inhibiteurs sont proposés pour une utilisation dans des méthodes de traitement du cancer chez un sujet, telles que celles impliquant une dérégulation de Six1 et/ou dEYA2. Dans certains modes de réalisation, la présente invention concerne en outre ladministration dune seconde thérapie anticancéreuse au sujet.