血管紧张素II受体的选择性配体
- 专利权人:
- 医疗研究局
- 发明人:
- A·塔克斯,F·马尼亚尼
- 申请号：
- CN201280063478.8
- 公开号：
- CN104040345A
- 申请日:
- 2012.12.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 在过去的十年出现大量A-GPCR(G蛋白偶联受体)种类的结构信息。然而配体对密切相关的受体亚型如血管紧张素受体AT1aR和AT2R的选择性的结构和电子基础知之甚少，所述受体亚型对相同配体的反应呈现完全不同的生物学功能。为了监测生物系统内的复合物反应，在选择性方面呈现梯度的配体是有用的。在本研究中，提出一种有效的方法来调整配体对两种血管紧张素II受体亚型(AT1aR和AT2R)的选择性，该方法通过芳香电子交换，控制血管紧张素II中芳香-脯氨酰基的相互作用。在这个策略的基础上，获得了对AT2R具有选择性和高亲和力的激动剂类似物(Ki＝3nM)。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
