Oligonucleotide and therapeutic agent for dyslipidemia containing oligonucleotide as an active ingredient

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专利权人:

学校法人東京理科大学;独立行政法人国立循環器病研究センター;国立大学法人大阪大学

发明人:

小比賀 聡,今西 武,山本 剛史,生川 径祐,斯波 真理子,山岡 哲二,鳥越 秀峰,山下 敦,橘 洋一,柿木 佐知朗,佐々木 澄美

申请号：

JP2012531921

公开号：

JPWO2012029870A1

申请日:

2011.08.31

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

An object of the present invention is to provide an oligonucleotide useful as a therapeutic agent for dyslipidemia, which is excellent in binding affinity with PCSK9 gene, stability and safety. The oligonucleotide of the present invention comprises a sugar-modified nucleoside, the sugar-modified nucleoside has a bridging structure between the 4 'position and the 2' position, and the oligonucleotide can bind to the human PCSK9 gene. The present invention also provides a therapeutic agent for dyslipidemia containing the oligonucleotide as an active ingredient, and the therapeutic agent preferably contains a bioabsorbable material as a carrier. The bioabsorbable material is preferably atelocollagen or peptide gel.本発明は、ＰＣＳＫ９遺伝子との結合親和性、安定性および安全性に優れた脂質異常症治療剤として有用なオリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。本発明のオリゴヌクレオチドは、糖修飾ヌクレオシドを含み、該糖修飾ヌクレオシドは、４’位と２’位との間に架橋構造を有し、そして該オリゴヌクレオチドは、ヒトＰＣＳＫ９遺伝子と結合し得る。本発明はまた、該オリゴヌクレオチドを有効成分として含有する脂質異常症治療剤を提供し、該治療剤は、好ましくは生体吸収性材料を担体として含有する。該生体吸収性材料は、好ましくはアテロコラーゲンまたはペプチドゲルである。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/