LEE, IN HEE,이인희,KIM, SE HOAN,김세환,MOON, SOON YOUNG,문순영,JANG, JUNG IN,장정인,KANG, SEUNG TAE,강승태,YOON, HYUN HO,윤현호,LEE, HYUCK JU,이혁주,RHEE, JAE KEOL,이재걸,LEE, IN HEEKR,KIM, SE HOANKR,MOON, SOON YOUNGKR,JANG, JUNG INKR,KANG, SEUNG TAEKR,YOON, HYUN HOKR,LEE, HYUCK JUKR,RHEE, JAE KEOLKR
申请号：
KR1020160094855
公开号：
KR1017419560000B1
申请日:
2016.07.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel compound controlling the phosphorylation of PPAR by CDK5, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The novel compound of the present invention combines to PPAR with high affinity, but does not induce gene transcription (transcriptional activity), thereby not acting as an agonist. Additionally, the novel compound blocks the phosphorylation of CDK5 so side effects of conventional treatment agents for diabetes can be prevented from generating, and has an excellent pharmaceutical property. Therefore, a pharmaceutical composition comprising the novel compound of the present invention can be usefully utilized for treating PPAR-related metabolic diseases.본 발명은 CDK5에 의한 PPARγ 인산화를 억제하는 신규 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규 화합물은 PPARγ에 고친화도로 결합하지만 유전자 전사(transcriptional activity)를 유도하지 않아 작용제(agonist)로 작용하지 않고, CDK5의 인산화 작용을 차단하여 종래의 당뇨병 치료제의 부작용이 발생하지 않을 뿐만 아니라, 약리물성이 우수하다. 따라서 본 발명의 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물은 PPARγ 관련 대사성 질환을 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.
