PLATE, RALF,瑞夫 帕莱特,瑞夫 帕萊特,ZAMAN, GUIDO JENNY RUDOLF,盖道 萨曼,蓋道 薩曼,HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN,彼德 赫肯斯,JANS, CHRISTIAAN GERARDUS JOHANNES MARIA,克里斯坦 詹斯,BUIJSMAN, ROGIER CHRISTIAN,罗杰 布哲曼,羅傑 布,瑞夫 帕莱特,瑞夫 帕萊特,盖道 萨曼,蓋道 薩曼,彼德 赫肯斯,克里斯坦 詹斯,罗杰 布哲曼,羅傑 布
申请号：
TW095104232
公开号：
TWI370129B
申请日:
2006.02.08
申请国别(地区):
TW
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds having general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of these derivatives to modulate glucocorticoid receptor activity.本發明係關於具有通式I之化合物；式I；或其藥學上可接受的鹽。於該式中，R1為H或(1-4C)烷基；R2為-C(O)R15或-S(O)2R15；R3為H、(1-4C)烷基或-OR16；R4為H、(1-4C)烷基或-OR16；R6為H或-C(H)NOR16；R7為H或鹵素、氰基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基，所有三者皆隨意地被OH、鹵素或NH2取代；-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)R16或-C(O)OR16；R8為H、氰基、鹵素、硝基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基，其皆隨意地被胺基、羥基或鹵素取代；隨意地被氰基、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代之(雜)芳基；-C(O)R18、-C(O)OR19、-C(O)NHR17、-NHC(O)R20、-C(1-4C)烷基NOR21、-C(H)NOR16或-NHS(O)2R21；R9為H、鹵素、氰基或隨意地被鹵素取代之(1-4C)烷基；R10為H或(1-4C)烷基；R11為H；R12為H、氰基或(1-4C)烷基；R13為H、(1-4C)烷基、鹵素或甲醯基；R14為H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(雜)芳基；R15為H；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基，其皆隨意地被一或多個OH、鹵素、氰基或(雜)芳基取代；隨意地被(1-4C)烷基、鹵；素、氰基、硝基或胺基取代之(雜)芳基；NH2、(二)(1-4C)烷基胺基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺基、(1-4C)烷基硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；R16為H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基；R17為H；隨意地被鹵素之取代(1-6C)烷基；(1-4C)烷氧基、(3-6C)環烷基或隨意地被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代之(雜)芳基；R18為H、NH2、C(O)R21或隨意地被OH、鹵素、氰基取代之(1-4C)烷基、或-S(1-4C)烷基；R19為H或隨意地被OH或鹵素取代之(1-6C)烷基；R20為H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基，二者皆隨意地被鹵素取代；-O(1-6C)烷基、隨意地被(1-4C)烷基或鹵素取代之(雜)芳基；(3-6C)環烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烯基氧基、或隨意地被(1-4C)烷基取代之(雜)芳基；NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(雜)芳基，及R21為H或(1-6C)烷基。；本發明亦關於含有該化合物之醫藥組成物，及這些衍生物調節糖皮質激素受體活性之應用。
